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前回のブログでは経皮吸収とその経路
についてお伝えしましたので、今回は経口吸収経路についてお伝えしていこうと思っているのですが、私事ですが、ここ1年ほどTVをまともに見ることが極端に減り、今では1週間で1時間程度しかTVを見ることがありません。
それは、ここ1年に限らずなのかもしれませんが、TVや各種報道メディアからの情報に「嘘」または「放送しない自由」が多く、日本における報道に信頼を置けないからです。
また、ネットの世界においても「情報統制」は当たり前のように行われ、本当の真実にたどり着けないような世界になってきています。
そんな中、ここ1年は書籍を読むことが増え、今まで知らなかった世界を知ることができたのはいいのですが、ネット等の情報に信頼を置いていなかった比重が増し、NETの世界も虚偽情報、洗脳情報で溢れているという懸念が拭い切れません
したがって、本日お伝えする経口摂取による経路についても、これが真実だという「確固たる自信」がある訳では無い事を冒頭で申しあげておきたいと思っております。
経口摂取を説明するのに一番わかりやすいのは「薬」の経口摂取についての記載であろうと思いますので、薬がどのように身体の中の経路を通って効果を出すのかについて見ていこうと思います。
薬を体内に取り込むには、いくつかのルートがあります。
・口から服用(経口)
・静脈や筋肉や皮膚に注射(静脈内投与・筋肉内投与・皮下投与)
・脊髄の周りのスペースに注射(髄腔内投与)
・舌の下に置く(舌下投与)
・直腸や膣に挿入(経直腸投与・経膣投与)
・眼に注ぐ(点眼)
・鼻の中に噴霧して鼻粘膜を通して吸収する(経鼻)
・口から肺に吸い込む(吸入)
・局所的または全身的な効果を得るため皮膚に塗る(経皮投与)
・貼り薬から皮膚を通じて体全体に運ぶ(経皮的吸収)
各投与経路には、それぞれ固有の目的やメリット・デメリットがあります。
この中で、今回の経口ルートについてこのように書かれています。
経口は最も便利な上に、通常は最も安全で費用もかからないため、一番よく使われている投与法ですが、薬が消化管を通ることによる制約もあります。
経口投与された薬は、通常は口から胃を通過して、多くが小腸で吸収されます。そして、血流に乗ってその標的部位に運ばれる前に、腸壁と肝臓を通ります。多くの薬は腸壁と肝臓で化学的に変化するので(代謝)、血流に到達したときは量が少なくなっています。
経口投与では、消化管内の食べものや他の薬の存在によって、薬の吸収量や吸収速度が左右されることがあります。
そのため、空腹時に服用する薬、食後に服用する薬、特定の他の薬と併用してはいけない薬、経口投与できない薬などに分けられることになります。
経口薬の中には、消化管を刺激するものもあります。
たとえばアスピリンや非ステロイド性抗炎症薬の多くは、胃や小腸の内膜を傷つけることがあり、潰瘍を起こしたり、すでにある潰瘍を悪化させたりします。このほか、消化管で吸収されにくいものや不安定なもの、胃酸や胃の消化酵素で破壊される薬もあります。
経口ルートが使えない時、例えば口から何も食べられない時、薬を素早く投与しなければならない時、正確な用量あるいは非常に高用量で投与しなければならない時、消化管から吸収されにくい薬や吸収が不安定な薬を使うときなどは他の経路を使います。
ここに書かれている要点としては
- 最も安全で、便利な上に最もコストがかからない
- 多くの薬は腸壁や肝臓で代謝(解毒なども含む)され、血流には少量しか到達しない
- 消化管などに残存している食物や薬によって効果が変わる
- 胃や小腸を傷つける恐れがある
- 胃酸や胃の消化酵素によって破壊されるものもある
ざっとこの5つ位が主なメリットデメリットでしょうか。
私の解釈ですと、「経口投与の場合、消化酵素や肝臓の解毒作用などにより薬の害は少ないが効果もあまりない」
と読むこともできると思います。
経皮吸収との違いは、全身に運んでくれる血流に「10」有るうち「10」届くのか!?
「10」のうちどんなに良くても「5」しか届かない!?かの違いだと思います。
これも薬の種類によっても違ってきますし、上記に書いたように用法、用量を適切にした場合によるものだと思います。
また、薬の最大有効性などの設定によっても違ってきますので一概には言えないでしょう。
何が言いたいのかと言えば、経皮吸収の方が血液に到達するスピード、量ともに多く、体に負担があるという事だ。
その中でも口腔内の舌下などは断トツで危険であると言えると思う。
不都合な真実 化粧品 口腔ケア 界面活性剤
あなたは洗剤を飲んだことがありますか?
というトンデモなタイトルですが、実際洗剤(界面活性剤)を飲んだことがあるという人は、ほとんどいないだろう。(まぁ飲んだらこの世に存在しないのだから・・・)
しかし、今の生活の中ではこの洗剤(界面活性剤)がとても身近な存在であり、危険性がないというわけではないという事を知っておかなければなりません。
飲んだことが無いという方でも、危険性はあります。
それは、「経皮吸収」というルートによってそれが可能なのが界面活性剤の怖さでもあるからです。
覚えているだろうか、神奈川県内にある病院で点滴に界面活性剤を混入し入院患者を殺害したという事件を・・・
この事件は界面活性剤の危険性を広く国民に認知させた事件であったと思います。
まず、界面活性剤はどのような作用があるのかという事を知っておかなければいけませんので界面活性剤の働きとはどんなものかを見ていきましょう。
界面活性剤の作用はたくさんありますが、その中でも7つの主要な働きについてみていきましょう。出来るだけ専門的な表現は避け簡単に書きますね。
1、乳化作用・・・油と水を混ぜることができるという作用です。
2、気泡洗浄作用・・・これは界面活性剤の作用の中でも身近な作用でしょう。
3、殺菌作用・・・消毒剤などにも界面活性剤は使われています、それはこの殺菌作用があるためで、前述した大口病院で起こった殺人事件にはこの消毒剤混入がされたようです。
4、帯電防止作用・・・読んで字のごとくです。柔軟剤等にも界面活性剤は使われています。
5、柔軟作用・・・同上
6、浸透作用・・・界面活性剤はタンパク質を壊す作用がありますので、皮膚などにも浸透していきます。この作用があり経皮吸収の害が心配なのです。
7、溶解作用・・・溶解とはそう・・・溶かすことなのです。化学的にいえばちょっと違うのですが、「溶かすこと」で覚えていてください。
この7つの作用というのが「界面活性剤」の働き(作用)なのです。
ピンとこない人のために1つだけ「溶解作用」の凄さを画像でお伝えしようと思います。
これは、市販のUVクリームをプラコップにいれ数日間経過観察したものです。

この様にたった6日間でプラコップの底が抜けてしまいます。
プラスチックを溶かしてしまうものを、お肌につけたり、お口の中に入れたりしているわけです。
さて、本当に大丈夫なのでしょうか?
また、経皮吸収と経口吸収ではどちらが危険性があるのか!?また経皮吸収で一番吸収する場所はどこなのか!?については次号お届けします。
C+エッセンス++ 発毛・育毛剤
キャピキシルの生みの親、ルーカスマイヤー(Lucas Meyer Cosmetics)の研究結果をご存知でしょうか?
育毛に励む読者の方ならミノキシジルと比較したグラフを一度は目にしたことがあるかと思います。
ネットでよく見かけるPDFは「研究の方法などを省略した簡易版」で、メーカーのHPに掲載されている完全版にはキャピキシルという成分の凄さがさらに詳しく書かれています。
その中でも、毛髪にスポットをあてた研究内容と結果の部分(P8~P31)を発毛ライフで翻訳させて頂きました。
あなたの発毛ライフに自信をつけるために是非参考にしてみてください!
ルーカスマイヤーコスメティックス社(Lucas Meyer cosmetics)独自の脱毛解決策
キャピキシルは、脱毛プロセスを抑制、阻止し、育毛を促進する革新的で独特な活性複合体です。
キャピキシルは、先進技術特許取得済みの4つのアミノ酸生体模倣ペプチドと、ビオカニンAを豊富に含むレッドクローバー(アカツメクサ)抽出物で構成されています。
レッドクローバー抽出物
レッドクローバー(学名アカツメクサ)の花は、中央・北部ヨーロッパとアジアでみられます。レッドクローバーは伝統的に、喘息や癌、痛風のほか、湿疹や乾癬など、さまざまな炎症性皮膚疾患の治療に用いられてきました。

ビオカニンAは、レッドクローバーに含まれる主要なイソフラボンです。ビオカニンAは5αリダクターゼ1型および2型の作用に効果のある抑制剤として知られています。これまでの研究で、ビオカニンAは慢性的な炎症を抑制することがわかっています。さらに、レッドクローバーのイソフラボンが、皮膚や頭皮へのフリーラジカルダメージを抑制する重要な抗酸化物質として作用することも示されています。

生体模倣ペプチド、アセチルテトラペプチド-3
この独特な特許取得済みのペプチドは、よりよい毛髪の固着を促す細胞外基質タンパク質の刺激因子です。これはシグナルペプチドから採取されるもので、創傷治療の初期段階以降に強力な組織保護性と組織再生促進能力を持つものです。このペプチドは毛包に対し直接的に影響を及ぼします。改造シグナルが毛包の大きさを拡大し、これが増毛と毛髪の強化につながります。

キャピキシルの効能は、二つの構成要素の働きに基づいています。その働きとは、DHT(ジヒドロテストステロン)が毛周期を短くして毛包を縮小させるのを防ぐことと、毛髪の固着を促し毛包を大きくするために、毛乳頭を囲んでいる真皮乳頭内のECMタンパク質を増加させることです。キャピキシルは脱毛の原因となる炎症も防ぎます。
〈9ページ〉
キャピキシルの効果メカニズム

・5aリダクターゼを抑制し、男性ホルモンのテストステロンがDHT(ジヒドロテストステロン)に変質するのを抑制→毛包の縮小化が起こらない
・ECMタンパク質の再生→よりよい毛髪の固着
・炎症の抑制→正常な毛髪サイクル
「キャピキシル」は脱毛プロセスを抑制、防止し、発毛を促進します。生体外実験の結果、ミノキシジルよりも発毛に優位性のあることが立証されました。臨床データでは、毛髪成長期の休止に対する割合を上昇させることで脱毛症を改善することが明らかになりました。「キャピキシル」はミノキシジルの安心できる代替品となり、より早い結果ももたらします。
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有効性研究

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コラーゲンの合成におけるアセチルテトラペプチド-3の効果―試験管内の繊維芽細胞
背景
毛包組織は表面の表皮組織と対照的に、活発で流動的な組織です。人間の毛髪は連続性のある周期的パターンで生育し、毛包の球体部分は退行期の間に完全に組織崩壊します。このことから、新しい毛包から毛乳頭細胞までの形成に関わるタンパク質の再生が重要なのです。
毛包は皮膚全体の中でも、独立して存在していると考えられています。毛乳頭細胞には非常に活発な細胞群が含まれており、中でも繊維芽細胞は毛包が表皮から伸びるのを誘発し、毛髪繊維の形成に有効であることが示されています。
プロトコル(手順)
基本
真皮は、コラーゲンを生成する繊維芽細胞などの細胞から成り立っています。コラーゲンは強固な3重らせん構造をしています。コラーゲンには、ヒドロキシリジンとヒドロキシプロリン(OHプロリン)の二つのアミノ酸が含まれることが特徴です。ヒドロキシプロリンの量により、細胞が生成するコラーゲンの量と関連づけることが可能です。
このように、ヒドロキシプロリンの概算量が、他のプロテインの存在に影響を受けることなく、生体組織における成熟したコラーゲンの容量の指標となりうるかもしれません。また、生理的もしくは病気の過程でのコラーゲン量の低下を示す指標としても使えるかもしれません。
生体物質
毛乳頭細胞のタンパク質とコラーゲンの合成は、皮膚繊維芽細胞と非常によく似ていることが確立され、証明されています。そのため、この化学分析では人間の繊維芽組織(MRC5細胞株)を使用しました。
活動の評価
アセチルテトラペプチド-3と添付したものとそうでない細胞を7日間培養しました。培養期間後、ヒドロキシプロリン(OHプロリン)の量はクロラミンT反応で評価され、540ナノメートルで標準値と比較して光学密度を測定しました。
手順は組織ホモジネートのアルカリ加水分解と、それに続く加水分解物内の遊離ヒドロキシプロリンの判定に基づいています。クロラミンTはピロール生成のため遊離ヒドロキシプロリンを酸化させるのに使用されました。エールリッヒ試薬の添加は、540ナノメートルで測定できるようにするための発色団を形成するためです。
結果分析
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アセチルテトラペプチド-3の効果および繊維芽細胞でのコラーゲン合成を活性化させる可能性は、アセチルテトラペプチド-3を添付したものと、添付していないMRC5細胞のヒドロキシプロリン量を比較することで検証しました。
結果

上の図に示されているように、アセチルテトラペプチド-3を添付した細胞は、細胞内の成熟コラーゲンの容量と直接関係のあるヒドロキシプロリンの高いレベルが測量されました。
結論
コラーゲン合成と繊維芽細胞内のコラーゲン容量を促進することで、アセチルテトラペプチド-3は毛乳頭真皮のコラーゲンをよみがえらせることができます。
アセチルテトラペプチド-3は、よりよい毛包の固着につながる
ECM(細胞外マトリックス)の保全維持のためのコラーゲン合成を促進します
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ECMタンパク質の合成におけるアセチルテトラペプチド-3の効果
背景
すでに述べられているように、乳頭細胞や毛根鞘細胞など、毛包の表皮部分は、発毛の促進と保全に関して重要な役割を担っていると考えられています。これらの細胞は毛包の上皮細胞との相互作用により、毛包の生成を促進する機能があります。
真皮繊維芽細胞の主な生合成成分はコラーゲンです。コラーゲンは、異なる組織の中にみられる10以上の遺伝子型の中に存在し、特殊な結合組織により生成されます。真皮繊維芽細胞は主に1型と3型を生成し、さらに少量の5型と6型コラーゲンも生成します。コラーゲン1型と3型は表皮結合組織では均一に分散されず、コラーゲン3型は真皮乳頭層に蓄積されます。さらに、ラミニンは真皮乳頭細胞でも存在が確認され、正常な毛包固定のための発育初期段階で重要だと考えられます。
毛包の大きさは、細胞の数と細胞外マトリックス(細胞外基質)の容積によって左右される毛乳頭の量によって決まると考えられています。
プロトコル
基本
異なる種類の細胞外マトリックスタンパク質(コラーゲン3型とラミニン)の生成におけるアセチルテトラペプチド-3の効果は、処置を施していない繊維芽細胞との選択的免疫蛍光分析に基づいて評価されました。
活動の評価
アセチルテトラペプチド-3と添付したものとそうでない細胞を7日間培養しました。その後、細胞はスライドに固定され、タンパク質(コラーゲン3型またはラミニン)が、蛍光色素と共役させた特定の抗体とともに検出されました。この蛍光色素は、半定量的評価を行うことができる共焦点顕微鏡(AxioplanとZeiss SLM510)で検出し、数値化できるものです。
〈14ページ〉
結果分析
アセチルテトラペプチド-3の効果および、繊維芽細胞でのコラーゲン3型またはラミニンの合成を活性化させる可能性は、アセチルテトラペプチド-3を添付したものと、添付していない細胞でみられた蛍光強度を比較することで評価しました。
結果
ここに示されているのは、繊維芽細胞の顕微鏡画像です。左がアセチルテトラペプチド-3を添加していないもので、右が添加したものです。グラフは細胞外マトリックスの半定量的評価です。

これらの結果は、アセチルテトラペプチド-3を添付した繊維芽細胞での細胞外マトリックス(コラーゲン3型とラミニン)の顕著な増加を示しています。
結果
アセチルテトラペプチド-3は、繊維芽細胞によるコラーゲン3型やラミニンなどのECMタンパク質の生成を強力に促進します。肌の再形成に刺激を与えることでECMタンパク質に作用を及ぼす分子についても、毛包の大きさを増大させることが証明されました。
アセチルテトラペプチド-3は真皮乳頭の細胞外マトリックスタンパク質を促進し、その結果、毛包の大きさとよりよい固着に直接的な影響を持ちます
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ヒト皮膚外植体のコラーゲン7型の生成におけるアセチルテトラペプチド-3の効果-生体外
背景
毛包上皮系細胞とその周辺結合細胞を切り離す上皮結合組織(CEJ)については、あまり知られていません。しかし、成長期の毛包の周辺に存在するこの結合組織は、真皮結合組織(DEJ)にみられるものとよく似ており、正常な毛包間細胞にみられるタンパク質は、主に成長期の間に発現します。
係留線維の主要な構成要素であるコラーゲン7型は、毛包基底膜の中心部分と、毛乳頭の周辺に存在します。成長期の毛包真皮結合組織(DEJ)の組成と構造が毛包間皮膚に似ているため、コラーゲン7型におけるアセチルテトラペプチド-3の効果はヒト皮膚の外植体で評価しました。
プロトコル
基本
この生体モデルは正常なヒト皮膚の外植体を使用します。皮膚代謝はコルチコイドを用いて実験的に、通常の老化にみられる程度まで低下させています。さらに、コルチコイドは毛包細胞(繊維芽細胞)の発育を低下させるとも証明されています。このため、アセチルテトラペプチド-3による真皮結合組織の再生はコラーゲン7型の免疫組織学的染色によって評価されます。
生物由来物質
美容整形術患者(35~45歳の白色人種女性)から得られた4つのヒト皮膚の外植体を培養したもの。
活動の評価
1日目に、コルチノイドを表皮に添付しました。培養細胞にアセチルテトラペプチド-3を2日間加えました。皮膚外植体は、ABCペルオキシターゼキットを使った免疫組織学定標識に備え、AEC基質(茶色)で示されました。
分析結果:コラーゲン7型標識の判定量的組織評価
0(陰性)から4(最高)までの得点は以下のパラメーターように定義されます:

結果
ヒト皮膚外植体におけるコラーゲン7型染色の判定量的組織評価
〈16ページ〉

コラーゲン7型標識の顕微鏡での観察
表皮・真皮境界部におけるコラーゲン7型の存在は、結合させた抗体(DEJによる赤茶色)を用いた特異的標識化により証明されています。

処置を施していない正常な皮膚の顕微鏡観察では、表皮・真皮境界部に沿ってコラーゲン7型の強い標識が見られます[図A]。この標識は点数評価図の3点に値すると測定されました。
皮膚に皮膚用コルチコイドを塗布した後、コラーゲン7型の劇的な減少が観察されました[図B]。この標識の半定量的評価は、コラーゲン7型の70%減(0.9点)となり、表皮・真皮境界部の性質の大きな変化を証明しています。コラーゲン7型標識の顕微鏡での観察
表皮・真皮境界部におけるコラーゲン7型の存在は、結合させた抗体(DEJによる赤茶色)を用いた特異的標識化により証明されています。

処置を施していない正常な皮膚の顕微鏡観察では、表皮・真皮境界部に沿ってコラーゲン7型の強い標識が見られます[図A]。この標識は点数評価図の3点に値すると測定されました。
皮膚に皮膚用コルチコイドを塗布した後、コラーゲン7型の劇的な減少が観察されました[図B]。この標識の半定量的評価は、コラ
皮膚コルチコイドを塗布した皮膚にアセチルテトラペプチド-3を加える[図C]と、表皮・真皮境界部に沿ってコラーゲン7型が正常な量に回復します。これは、何も処置をほどこしていない皮膚(3点)[図A]と同じ点数です。
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結論
このヒト皮膚加齢実験モデルで、皮膚用コルチコイドの塗布後、表皮・真皮境界部でのコラーゲン7型の性質の変化が確認できます。
アセチルテトラペプチド-3を皮膚の表面に塗布することで、コラーゲン7型が刺激を受け、もしくは保護され、真皮・表皮境界部分が完全に修復されます。
今回のヒト皮膚加齢実験モデルで得られたこれらの結果は、どちらのタイプにおいても表皮・真皮境界部でのコラーゲン7型の発現と分布が同様だったことから、(成長期の毛包における)毛包間皮膚に関係があるといえます。
アセチルテトラペプチド-3は表皮・真皮境界部レベルで、毛髪の固着を改善する修復能力を発揮します
〈18ページ〉
人間の毛包におけるアセチルテトラペプチド-3の効果-生体外
背景
1990年、フィルポット(Philpott)とal.は、試験管の中で初めて人間の毛包の保全と育成に成功したと報告されています。この実験モデルで、毛包の仕組みの重要性が検証されました。この研究は、アセチルテトラペプチド-3を加えて培養された毛包単体での毛幹の成長速度を測定するために行われました。
プロトコル
基本
ヒトの成長期の毛包を、顕微鏡解剖によって頭皮から分離しました。分離作業は、外科用メスを使って皮下組織の脂肪組織境界部から毛包を皮下組織から切り離して行いました。
生体物質
ヒトの頭皮から採取した毛包を特定の培養基に浸します。単体物双眼顕微鏡の下で洗浄処理を行います。フィリポットの手法によると、こうすることで成長期にある毛包を選別することができます。
毛包は、アセチルテトラペプチド-3を加えたものとそうでないものを特定の基で8日間培養します。アセチルテトラペプチド-3を加えずに同じ条件で培養されたものが、この実験での陰性対照となります。
処置ごとの毛包の数は:
n=アセチルテトラペプチド-3を加えた毛包が6つ
n=アセチルテトラペプチド-3を加えない毛包が6つ
活動の評価
培養基での毛包の生育は、8日間の培養期間中、24時間ごとに光学顕微鏡内蔵のマイクロメーターで測定した毛包の長さで評価しました。
成長率は以下のように計算されます:
成長率 : 実験開始からχ時間の長さ-実験開始時の長さ ÷ 実験開始時の長さ × 100
結果分析
成長率は、アセチルテトラペプチド-3を加えた毛包を、何もしていない毛包と8日間比較した後に導き出しました。
〈19ページ〉
結果

これらの実験条件で、何もしていない毛包と比べて35%高い毛髪成長率を示す強い促進作用があることが証明されました。
アセチルテトラペプチド-3は毛髪育成を促進します
〈20ページ〉
生体外での人間の毛包に対するアセチルテトラペプチド-3の効果
背景
1990年、フィルポット(Philpott)とal.は、試験管の中で初めて人間の毛包の保全と育成に成功したと報告されています。この実験モデルの、毛包の仕組みの重要性が検証されました。この研究は、アセチルテトラペプチド-3を加えて培養された毛包単体での毛幹の成長速度を、ミノキシジルを加えたものと比較しました。
プロトコル
基本
ヒトの成長期の毛包を、顕微鏡解剖によって頭皮から分離しました。毛包の分離は、外科用メスを使って皮下組織の脂肪組織境界部から毛包を皮下組織から切り離して行いました。
生体物質
ヒトの頭皮から採取した毛包を特定の培養基に浸します。単体物双眼顕微鏡の下で洗浄処理を行います。フィルポットの手法によると、こうすることで成長期にある毛包を選別することができます。
毛包は、検体を加えたものとそうでないものを特定の基で培養して比較します。ここではアセチルテトラペプチド-3と、参照となるミノキシジルを加えたものを7日間培養し、比較しました。何も加えずに同じ条件で培養されたものが、この実験での陰性対照となります。
処置ごとの毛包の数は:
n=アセチルテトラペプチド-3を加えたものが15個
n=ミノキシジルを加えたものが27個
n=何も加えていないものが27個(対照群)
活動の評価
培養基での毛包の生育は、7日間の培養期間中、24時間ごとに光学顕微鏡内蔵のマイクロメーターで測定した毛包の長さで評価しました。
成長率は以下のように計算されます:
Tⅹ=処置開始後x時間 TO=処置開始時
同時に、処置後の正常化活動(処置に誘発された育毛)は次の方程式で算出されます;
〈21ページ〉
活発性= (アセチル~処理の毛包の7日目の長さ –アセチル~処理の毛包の実験開始前の長さ) -(無処置毛包の7日目の長さ ― 無処置毛包の実験開始前の長さ) ÷ (無処置毛包の7日目の長さ – 無処置毛包の実験開始前の長さ) × 100
結果分析
成長率と育毛活発性は、アセチルテトラペプチド-3を加えた毛包とミノキシジルを加えた毛包を、何も処置を施していないものと7日間比較した後に導き出しました。
結果

これらの実験条件で、強い育毛促進が確認されました。促進活動はアセチルテトラペプチド-3の方が高く、156%増加しました。この数字はミノキシジルよりも高い数値です。
結論
アセチルテトラペプチド-3は人間の育毛を強力に促進することができます。アセチルテトラペプチド-3から得られた結果は、育毛治療薬として参照にしたミノキシジルよりも高いものでした。
アセチルテトラペプチド-3には、参照した育毛製品「ミノキシジル」よりも高い育毛促進効果があります
〈22ページ〉
試験管内でのビオカニンAの5α還元酵素への効果
背景
テストステロン(男性ホルモン)をジヒドロテストステロン(DHT)に変換する5α還元酵素の触媒作用は、男性ホルモン作用を増幅すると考えられています。
DHTは毛周期の中の生育長期を短くし(毛の成長期を短縮させ、休止期を延長させます)、脱毛の原因になります。また、毛包を縮小させ、毛髪を徐々に短く、細くさせる作用もあります。
プロトコル
基本
この実験では、無傷細胞を用いて、5α還元酵素1型と酵素2型の活動を調節するビオカニンAの性質を測定しました。
生体物質
5α還元酵素活動を抑制するための陽性対照として、緑茶から分離したEGCG(没食子酸)を使用します。
EGCGとビオカニンAは100マイクロメートルで使用されました。
活動の評価
ビオカニンAを加えたものと加えない細胞を37℃で1時間培養し、14Cテストステロンを加え最終的に1.5マイクロメートルに濃縮しました。さらに3時間培養し、放射性ステロイドを抽出しました。テストステロンとDHTの標示量は、5α還元酵素作用を計量するため、TLC(薄層クロマトグラフィー)を使って測定しました。
結果分析
結果は、100マイクロメートル濃縮のビオカニンAまたはEGCGの存在下における、5α還元酵素作用の抑制率で表しました。
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結果

実験結果は、100マイクロメートルでビオカニンAが存在する時に、5α還元酵素(1型と2型)の作用が顕著に低下することが示されました。
ビオカニンAのこの抑制作用は、5α還元酵素作用の参照抑制剤として用いたEGCGで観察されたものよりも、高い効果を示しました。
ビオカニンAは5α還元酵素作用を低下させ、テストステロンがDHTに転換するのを防ぎます
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ヒト繊維芽細胞のインターロイキン8(IL-8)の生成に対するキャピキシルとレッドクローバーの効果
背景
男性ホルモン性脱毛症は、遺伝や内分泌物、パターン化された加齢要因の相互作用がもたらす一般的な美容毛髪疾患です。この過程において、微生物炎症が原因である可能性があるとみられています。アレルギー性肉芽腫性血管炎(AGA)では、異常な炎症を起こした繊維の管が毛包を取り囲んでいるのが観察されました。
インターロイキン8はさまざまな種類の細胞から分泌されるサイトカインで、炎症反応の主要な伝達物質の一つです。
頭皮と毛根部分の炎症レベルを下げることによって、脱毛防止に効果があります。
プロトコル
基本
この実験では正常なヒト繊維芽細胞を用いて、レッドクローバー(アカツメクサ)抽出物とキャピキシルのIL-8生成を調節する能力を測定し、抗炎症能力を評価しました。
生体物質
実験には、正常なヒト繊維芽細胞(NHDF)由来の単分子層を使用しました。繊維芽細胞内での炎症を誘発するため、インターロイキン-1αを1mLあたり0.0075ngしました。〉
1マイクロメートルでのデキサメタゾン(DMS)を、陽性対照と抗炎症作用因子として使用しました。デキサメタゾンは、ステロイドホルモンの糖質コルチノイドの有効合成物群で、ヒドロコルチゾンの20~30倍の抗炎症能力があります。
活動の評価
播種後、NHDF融合細胞を24時間培養しました。その後、キャピキシル、レッドクローバー、デキサメタゾンをそれぞれ加えた繊維芽細胞とそうでないものを24時間培養します。炎症を再現するため、インターロイキン-1αを同時に加えました。非常に精密で詳細な免疫学測定法(EIA)を用いて、基の中のIL-8含有量を測定しました。
〈25ページ〉
結果分析
結果は繊維芽細胞に生成されたIL-8のpg/mLの値で表されます。

結果
これらの結果により、繊維芽細胞は、細胞内の炎症プロセスを引き起こすサイトカインであるIL-1αに誘発された後に、IL-8を分泌することが示されました。細胞にデキサメタゾン,レッドクローバー抽出物、キャピキシルを添付すると、IL-8の生成が顕著に減少し、炎症プロセスを減少させることが証明されました。
キャピキシルの効果には投与量依存性があり、抗炎症剤として参照したデキサメタゾンよりも高い効果が測定されました。レッドクローバー単体と比較しても、ペプチドとの相乗効果でキャピキシルはより高い効果を示しました。
キャピキシルは、レッドクローバー抽出物単体よりも相乗効果で炎症誘発物質のサイトカインを減少させます
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脱毛の臨床研究

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目的
この臨床研究の目的は、脱毛を防ぎ正常な状況下で育毛を促進する、ヘアケア用品としてのキャピキシルの生体内での効果を評価することです。さらに、通常の使用での製品の満足度も評価しました。
有効性は機械的測定(TrichoScan(商標登録)使用)で客観的に評価しました。キャピキシルを使用した被験者15人と、プラセボ服用者の15人を比較しました。被験者は全員、毎日の使用満足度を評価しました。
実験は、TrichoScanの頭髪計算で200本以下の毛髪または成長期でも70%以下の毛髪であることを基準として、AGAを患っている方の中からを選出しました。
TrichoScanの原理
TrichoScanはAGA患者の頭髪を分析するのに適しています。TrichoScanは侵入性のない方法で、標準の悪性黒色腫の顕微画像診断法を自動デジタル画像分析と組み合わせ、頭髪を測定するのに使用します。最も重要な特長は
・同日中に全ての頭髪を計算できる
・同一の標的部位内で休止期と成長期にある髪の数を数えることができる ことです。
総頭髪密度の測定
1、1.8平方センチメートルの測定ゾーンを剃るため、被験者の頭にシェービングマスクを塗ります。

2、3日後、通常毛髪と頭皮はデジタル写真を撮るために十分な対比をなさないため(グレーまたは色の淡い髪の毛の場合)、頭髪を染色した後、アルコールで洗浄します。
3、成長期と休止期の判定をするため、カメラで撮影し画像を記録します。

被験者はTrichoScanでの測定に先立ち、2日間髪の毛を洗わないように依頼されています。
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画像の記録
画像は収集した後、毛髪の総密度(成長期+休止期)を分析するために特定のソフトウェアに送信されます。
1、元の画像
2、ソフトウェアによる毛髪の検出
3、標識を付けた毛髪
4、成長期と休止期にある毛髪の調査
- 赤:休止期
- 緑:成長期
- 黄:画像の端に当たっている毛髪は、統計的処理に基づき分類されています。

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プロトコル
臨床実験で使われた製剤
- キャピキシルローション:キャピキシル5%、アルコール20%、水70%(pH5.4)
- 偽薬ローション:アルコール20%、水80%
生体物質
- 30人の健康なAGA患者(平均年齢46歳)
- 被験者は臨床診断され、鉄欠乏性貧血や甲状腺症状など、起こりうる症状を除外するために個別の病歴を記録しました。
- 被験者は、4カ月連続で毎晩試験製品を20滴、実験部分に塗布し指先で優しくのばすようにしました。
- 専門のTrichoScanを使い、デジタルトリコグラムを撮りました。各サンプルの毛髪の数は200本以下または成長期の毛髪が全体の70%以下であるようにしました。
- 被験者は毎週ビニール袋を与えられ、毎日枕やくし、服についた髪の毛を採取し、研究室に持参しました。研究室ではその髪の毛の数を数えました。
活動の評価
TrichoScanソフトウェアは、検査部分の毛髪の数と、それらの髪の毛の成長期と休止期の比率を計測しました。このソフトウェアは、1日あたり0.3ミリメートルの育毛を成長期とし、育毛がない状態を休止期とするよう調整されています。それぞれの被験者から、実験開始時と終了時の毛髪の測定結果が得られました。
結果分析
成長期毛髪の密度(n/cm2):TrichoScan手続きの定義において、成長期毛髪とは、完全に剃った3日後に検出可能な髪の毛のことです。この期間中、成長期毛髪は顕著に生育します。
休止期毛髪の密度(n/cm2):定義では、終毛は成長期毛髪と異なり、生育しません。剃毛の3日後に撮った写真では、生育している毛髪は生育しない毛髪と長さが違うことから識別できます。TrichoScanは生育しない毛髪を休止期毛髪と認定し、生育している毛髪を成長期毛髪と認定します。
成長期毛髪の休止期毛髪に対する比率:成長期と休止期の毛髪の数の比較で、活発な毛包の割合と同義です。
↑成長期毛髪÷休止期毛髪=育毛の活性化→治療に有効
↓成長期毛髪÷休止期毛髪=脱毛の継続
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結果
成長期毛髪総数の決定
TrichoScanソフトウェアは、成長期毛髪がだいたい1日あたり0.3ミリメートル伸びるのに対し、休止期毛髪が生育しないことを基に、成長期毛髪をはっきりと表します。
治療が効果的であれば、成長期毛髪の数は増加することとなりますので、この方法は治療反応をモニターするのに使えるといえます。

休止期毛髪総数の決定
ソフトウェアは、生育しない毛髪を休止期毛髪と認定します。
ソフトウェアは毛髪の長さを測定し、統計分析によって生育と非生育毛髪に分けられます。(退行期と、被験者のものでない外部の毛髪は非生育毛髪と判断されます)

キャピキシルはプラセボに比べて成長期毛髪密度の明確な上昇を促進し、4カ月後に育毛治療に効果を現します。
さらにキャピキシルは、プラセボと比べて休止期毛髪の密度を下げることも促進します。キャピキシルの使用で、明らかに脱毛を抑制することができます。
成長期毛髪の休止期毛髪に対する比率の決定
成長期毛髪休止期毛髪に対する比率は、成長期と休止期の毛髪の数の比較であり、活発な毛包の割合の指標でもあります。
この図は、実験前と実験後の測定値の平均をプラセボチームとキャピキシルチームに分けて表したものです。

成長期毛髪の休止期毛髪に対する比率(成長期毛髪の増加と、休止期毛髪の減少を表します)は、キャピキシルでは46%増加したのに対し、プラセボでは33%減少しました。
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実験前後の比較写真

キャピキシルは、成長期毛髪の休止期毛髪に対する比率を46%増加させたのに対し、プラセボでは33%減少しました。よって、育毛を促進し脱毛を抑制する効果が証明されました
※誤植が数か所見受けられましたが、発毛ライフサイドで訂正させて頂きました。
歯磨き 水 質問コーナー 食

AQUA LUCAハミガキジェルの販売を先ずは理美容室からお願いしているのですが、それには深い理由があります。
折角なので、その辺りもお伝えしたいと思っております。
弊社が企画する商品は、ドラッグストア等へ陳列していても手に取ってもらえないような商品が多いというのが1つ目の理由です。
それは、内容にこだわりすぎて原価が大幅にかかってしまい、商品の良さを陳列棚に添えた程度の説明ではお伝え出来ないことが殆どなのです。
商品の本来の良さをしっかりお伝えし、健康と美容に役立てて欲しいとするなら、その道のプロである「理美容師さん」にお願いするしかありません。
2つ目は1つ目に挙げた理美容師さんの本来の役割を全うしていただきたいと考えているからです。
理美容師はいつからか髪を切って巻いて染めるだけの「師業」となってしまいました。
国家資格でありながら、そのアドバンテージともいえる信頼性を生かせないままとなっています。
そんな理美容師さんが本来お客様に伝えるべきことはもっと広範囲の本物の健康と美を伝えていくべきだと思っています。
そういった理由もあって弊社では理美容室むけのプロフェッショナル商品に特化しています。
そんな美容室オーナーから凄く良い質問が来たので、それにお応えする形で皆様にもAQUA LUCAのことを少しでも知っていただきたいと思っております。
早速本題に行きましょう。
質問内容から、抜粋しますね。
「まだ使って1週間ですが食べ物によっては唾液が臭う時がありますね。
1週間で同じ焼肉屋へ2回行ったのですが、1回は赤身系のみ、もう1回は内蔵系も。
内蔵系を食べた時が最悪でした。」
AQUA LUCAは特殊な水を使っていると以前のブログでお伝えしましたが、この水が中々じゃじゃ馬なのです。
例えば、化粧品を作る際、ラベンダーの香料を配合したいとした時、そのラベンダーの製造会社によって臭いが変化したり、しなかったりと有るようなのです。
これは、「この特殊な水」は変わっていませんので、ラベンダーという同じ匂いがする香料でも、作った製造会社の抽出方法や精製技術によって変わってしまうという事なのです。
こういった反応を大きくは付加反応だったり、付加重合反応と言うらしいのですが、簡単に言うと別々の物質が結合し別種の化合物になってしまうという事らしいのです。
この質問内容にもあるように、食べたものによってその匂いの質が変わったりします。
他に影響するのが、口腔内の細菌叢バランス、舌の汚れや細菌叢バランス、または脂や皮脂などにこの特殊水が反応し、匂いがすることがあります。
もちろん水自体に臭いはございませんので、その臭いの元はあなた自身の口腔内環境に影響されているという事です。
私自身、もう1年ほどこのAQUA LUCAの試作を使い続けてきました。
最初のうちはやはりその臭いがたまにすることがあったのですが、今はもう殆どなくなりました。
先日ちょっとその臭いがしたときは、連休初日にどこにも出かけないという事で、歯磨きをしていなく、2日間丸々歯を磨いていない状態でハミガキジェルを口に入れたときでした。
市販の歯磨き粉では絶対に感じることができない「自分の口腔内環境」をつぶさに感じることができるのがこのAQUA LUCAの魅力の一つでもあります。
アルツハイマーや各病気にも関係していると言われている口腔内ケアを安全にそしてバランスよく維持していくためにもこのAQUA LUCAは必須アイテムと言えます。
次回はAQUA LUCAに使われている水について書いていこうと思う
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